Mekanisme tindakan dan kesan sampingan fluoxetine (prozac)

The Fluoxetine, Lebih dikenali sebagai Prozac,Ia adalah antidepresan yang berada dalam kategori inhibitor selektif serotonin reuptake (ISRS). Paling terkenal sebagai Prozac, ia adalah salah satu antidepresan yang paling ditetapkan di seluruh dunia. Walaupun ia mempunyai banyak kesan yang bermanfaat untuk merawat gangguan seperti kemurungan atau kecemasan, ia tidak boleh dianggap ringan, kerana ia juga boleh menyebabkan kesan buruk.

Kemunculan SSRI pada akhir 80 -an merevolusikan psychopharmacology, sehingga enam preskripsi sesaat. Walaupun mereka pada asalnya dilahirkan sebagai antidepresan, mereka biasanya juga ditetapkan untuk keadaan lain yang kurang serius seperti gangguan dysphoric pramenstrual, gangguan kecemasan atau beberapa gangguan makan.

Di dalam kumpulan ISRS terdapat enam jenis sebatian yang berkongsi banyak kesan, walaupun mereka juga mempunyai sifat unik yang membezakannya. Dalam artikel ini kita akan melihat kesan biasa dan sendiri flouxetine.

[TOC]

Apa yang berlaku di otak seseorang dengan kemurungan?

Untuk memahami fluoxetine, dan NSR umum, anda harus tahu apa yang berlaku di otak seseorang dengan tahap selular.

Menurut hipotesis monoaminergik, orang yang mengalami kemurungan mengalami defisit serotonin dalam neuron presinaptik serotonergik, baik di kawasan somatodendritik dan di terminal aksonik.

Rajah 1. Neuron serotonergik pesakit dengan kemurungan (Stahl, 2010).

Semua antidepresan bertindak dengan meningkatkan serotonin sehingga mereka mencapai tahap sebelumnya, sebelum gangguan, dan dengan itu cuba untuk meringankan atau menamatkan gejala depresi.

Di samping bertindak terhadap reseptor axonic, ISRS bertindak terhadap reseptor serotonin di kawasan somatodendritik (reseptor 5HT1a), dan ini mencetuskan satu siri kesan yang berakhir dengan peningkatan serotonin.

Mekanisme Tindakan Fluoxetine

Seterusnya, mekanisme tindakan SSRS langkah demi langkah akan dijelaskan:

1-blok blok reseptor serotonin ISRS

Reseptor serotonin blok ISRS di kawasan somatodendritik, juga dipanggil pam tser (pengangkut serotonin). Blok ini menghalang molekul serotonin daripada menyertai reseptor dan oleh itu serotonin tidak dapat diingat (oleh itu nama SSRI) dan kekal di kawasan somatodendritik.

Selepas beberapa waktu, tahap serotonin dinaikkan kerana pengumpulannya. Tahap serotonin juga meningkat di kawasan yang tidak diingini dan kesan sampingan pertama mula diperhatikan.

Langkah 1- Blok reseptor serotonergik somatodendritik (Stahl, 2010).

2-regulasi reseptor

Apabila reseptor telah disekat untuk seketika neuron "mengenal pasti" mereka sebagai tidak perlu, jadi mereka berhenti bekerja dan ada yang hilang. Kesan ini dikenali sebagai desensitisasi dan peraturan ke bawah dan berlaku melalui mekanisme genomik.

Langkah 2- Kesedaran dan Peraturan Somatodendritic Serotonergic Reseptor (Stahl, 2010).

3-pengeluaran serotonin

Kerana terdapat kurang reseptor jumlah serotonin yang tiba di dalam neuron kurang daripada sebelum peraturan. Oleh itu, neuron "percaya" bahawa terdapat serotonin yang sangat sedikit, mula menghasilkan lebih banyak jumlah neurotransmitter ini dan mengaktifkan alirannya ke akson dan melepaskan. Mekanisme ini adalah yang menerangkan kebanyakan kesan antidepresan SSR.

Boleh melayani anda: korteks prefrontal: anatomi, fungsi dan kecederaanLangkah 3- Pengaktifan Pengeluaran dan Pelepasan Serotonin (Stahl, 2010).

4-sensitisasi dan pengawalan ke bawah reseptor serotonergik 

Setelah neuron sudah mula memisahkan tahap serotonin yang lebih tinggi, satu lagi mekanisme tindakan SSRI yang belum berkesan setakat ini setakat ini.

Mekanisme ini adalah sekatan reseptor axonic, yang juga desensitized dan dikawal selia dan, oleh itu, kurang serotonin recaptures. Mekanisme ini menjadikan kesan sampingan ISR mula berkurangan, kerana tahap serotonin diturunkan ke tahap normal.

Langkah 4- Kesedaran dan Peraturan Downward Reseptor Serotonergik Axonic (Stahl, 2010).

Ringkas. Walaupun kesan sampingan atau tidak berharap bertambah baik dari masa ke masa.

Aspek khusus dalam fluoxetine

Sebagai tambahan kepada mekanisme yang dijelaskan di atas, biasa kepada semua ISR, fluoxetine juga mengikuti mekanisme lain yang menjadikannya unik.

Skim molekul fluoxetine (Stahl, 2010).

Ubat ini bukan sahaja menghalang serotonin reuptake, ia juga menghalang reuptake norepinephrine dan dopamin dalam korteks prefrontal, menyekat reseptor 5HT2C, yang menjadikan tahap neurotransmitter ini meningkat di kawasan itu di kawasan itu di kawasan itu di kawasan itu di kawasan itu di kawasan itu di kawasan itu. Ubat yang mempunyai kesan ini dipanggil DND.

Mekanisme ini dapat menjelaskan beberapa sifat fluoxetine sebagai pengaktif, dengan itu membantu mengurangkan keletihan pada pesakit yang dikurangkan kasih sayang positif, hipersomnia, kelewatan psikomotor dan sikap tidak peduli. Sebaliknya, ia tidak dianjurkan untuk pesakit yang mengalami pergolakan, insomnia dan kecemasan, kerana mereka dapat mengalami pengaktifan yang tidak diingini.

Mekanisme fluoxetine sebagai DND juga boleh bertindak sebagai kesan terapeutik pada anoreksia dan bulimia.

Akhirnya, mekanisme ini juga dapat menjelaskan keupayaan fluoxetine untuk meningkatkan tindakan antidepresan lautan pada pesakit dengan kemurungan bipolar, kerana ubat ini juga bertindak sebagai DND dan kedua -dua tindakan akan ditambah.

Kesan lain fluoxetine adalah sekatan lemah norepinephrine (IRN) dan, pada dos yang tinggi, CYP2D6 dan 3 A4 perencatan, yang dapat meningkatkan kesan psychopharmopharmaceuticals yang lain dengan cara yang tidak diingini.

Ia dapat melayani anda: sifat malta untuk kesihatan

Di samping itu, kedua -dua fluoxentine dan metabolit mereka mempunyai separuh hayat yang panjang (2 atau 3 hari fluoxetine dan 2 minggu metabolitnya), yang membantu mengurangkan sindrom pengeluaran yang diperhatikan dengan mengeluarkan beberapa ISRSS. Tetapi kita harus ingat bahawa ini juga menunjukkan bahawa masa yang lama akan berlaku sehingga ubat itu hilang sepenuhnya dari organisma ketika rawatan berakhir.

Kesan sampingan fluoxetine

Antara kesan sampingan yang berkongsi fluoxetine dan pada umumnya semua ISR adalah:

• Kegelisahan mental, kegelisahan, kecemasan dan serangan panik juga. Kesan ini dihasilkan disebabkan oleh penyekatan akut reseptor 5HT2A dan 5HT2C dalam unjuran serotonergik RAFE ke amygdala dan korteks limbik ke korteks prefrontal ventromedial.
• Acatisme, kelewatan psikomotor, parkinsonisme ringan, pergerakan dystonic dan, akibatnya, sakit sendi. Kesan ini dihasilkan oleh penyekatan akut reseptor 5HT2A dari ganglia basal.
• Gangguan tidur, myoclons, kebangkitan. Kesan ini dihasilkan oleh penyekatan akut reseptor 5HT2A di pusat tidur.
• Disfungsi seksual. Kesan ini disebabkan oleh penyekatan akut reseptor 5HT2A dan 5HT2C di saraf tunjang.
• Pening dan muntah. Kesan ini muncul sebagai akibat daripada penyekatan akut reseptor 5HT3 dalam hipotalamus.
• Motilitas usus, kekejangan. Kesan ini adalah akibat daripada blok reseptor 5HT3 dan 5HT4.

Sebagai tambahan kepada kesan yang baru disebutkan, fluoxetine dapat menghasilkan kesan sampingan yang lain yang dapat diperhatikan dalam jadual berikut.

Sekiranya overdosis fluoxetine berlaku, ketidakstabilan, kekeliruan, kekurangan tindak balas terhadap rangsangan, pening, pudar dan juga makan, sebagai tambahan kepada kesan sampingan sebelumnya boleh dialami.

Di samping itu, dalam kajian klinikal sebelum pemasaran ubat didapati bahawa beberapa peserta muda (di bawah umur 24 tahun) mengembangkan kecenderungan bunuh diri (mereka berfikir atau cuba membahayakan atau membunuh diri) selepas mengambil fluoxetine. Oleh itu, orang muda mesti berhati -hati dengan ubat tersebut.

Langkah berjaga -jaga sebelum mengambil fluoxetine

Psychopharmaceuticals boleh menjadi sangat berbahaya untuk kesihatan secara umum dan terutama untuk kesihatan mental; Oleh itu, mereka tidak boleh ditadbir, mereka mesti selalu diambil selepas preskripsi perubatan dan semasa mereka mengambil doktor mesti pergi jika perubahan mental atau fizikal diperhatikan.

Penting untuk memaklumkan doktor jika anda mengambil, atau hanya berhenti mengambil, beberapa ubat lain kerana ia dapat berinteraksi dengan fluoxetine dan menyebabkan kesan berbahaya.

Di bawah ini anda akan dapati senarai ubat -ubatan yang berpotensi berbahaya jika digabungkan dengan fluoxetine:

• Ubat tics seperti pimozide (OAP).
• Ubat untuk merawat skizofrenia seperti tioridazine, clozapine (clozaril) dan haloperidol (haldol).
• Sesetengah antidepresan Imao (inhibitor monoamine oksidase), seperti isocroboxazide (Marplan), fenelzine (Nardil), Selegilin (Eldepryl, Emsam, Zelapar) dan tranilcipromina (SINY).
• Ubat -ubatan untuk merawat kecemasan seperti alprazolam (xanax) atau diazepam (valium).
• Antikoagulan, seperti warfarin (coumadin) dan ticlid (ticlopidine).
• Beberapa antijamur seperti fluconazole (difflucan), ketoconazole (nizoral) dan voriconazole (vfend).
• Antidepresan lain seperti amitriptyline (elavil), amoxapine (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramine (norpramin), doxepine, imipramine (tofranil) (surmontil).
• Beberapa ubat anti -radang bukan ssteroid seperti aspirin, ibuprofen atau paracetamol.
• Ubat untuk gangguan jantung seperti digoxin (lanoxin) dan flecainida (tambocor).
• Beberapa diuretik.
• Ubat untuk merawat jangkitan seperti linezolide.
• Ubat -ubatan untuk merawat penyakit kardiovaskular seperti fluvastatin (lescol), dan untuk merawat hipertensi seperti torsemide (Demadex).
• Ubat -ubatan untuk merawat ulser dan gangguan gastrik seperti cimetidine (tagamet) dan inhibitor pam proton, seperti esomeprazole (nexium) dan omeprazole (Prilosec, Prilosec OTC, zegerid).
• Rawatan HIV seperti Etravirina (Intelence).
• Anticonvulsions seperti phenytine (dilantin), carbamazepine (Tegretol) dan phenytine (dilantin).
• Rawatan hormon seperti tamoxifen (nolvadex) dan insulin.
• Ubat kencing manis seperti tolbutamide.
• Methylene Blue, digunakan untuk merawat penyakit Alzheimer.
• Ubat -ubatan untuk migrain seperti almotriptan (Axert), Electriptan (Relaspax), Frovatriptan (Frova), Narratriptan (Amerge), Rizatriptan (Maxalt), Sumatriptan (Imitrex) dan Zolmitriptan (Zomig).
• Sedatif, penenang dan pil tidur.
• Ubat -ubatan untuk merawat obesiti seperti sibtramine (meridia).
• Analgesik seperti Tramadol (Ultram).
• Rawatan Kanser seperti Vinblastin (Velban).

Ia boleh melayani anda: teman wanita saya/atau meninggalkan saya: 10 petua penting untuk mengatasinya

Ia juga dinasihatkan untuk memberi amaran kepada doktor jika anda mengambil vitamin, seperti tryptophan, atau produk herba, seperti rumput san juan.

Di samping itu, penjagaan khas mesti diambil dengan fluoxetine jika terapi electroconvulsive diterima, jika anda menghidap kencing manis, sawan atau penyakit hati dan jika serangan jantung baru -baru ini menderita.

Fluoxetine tidak boleh diambil jika hamil, terutamanya pada bulan -bulan terakhir kehamilan. Tidak juga disyorkan bahawa orang lebih dari 65 mengambil ubat ini.

Rujukan

1. Persatuan Farmasi Sistem Kesihatan Amerika. (15 November 2014). Fluoxetine. Diperoleh dari MedLinePlus.
2. Sekolah Perubatan Unam. (s.F.). Fluoxetine. Diperoleh pada 13 Mei 2016, dari Sekolah Perubatan UNAM.
3. Stahl, s. (2010). Antidepresan. Dalam s. Stahl, Psikofarmakologi eessecial Stahl (ms. 511-666). Madrid: Kumpulan Medica Kelas.
4. Stahl, s. (2010). Antidepresan. Dalam s. Stahl, Psikofarmakologi eessecial Stahl (ms. 511-666). Madrid: Kumpulan Medica Kelas.